药理学抗癫痫药和抗惊厥药

重点难点

★★★1.掌握：苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠治疗不同癫痫的作用特点及应用；

★★2.熟悉：硫酸镁的抗惊厥作用和应用；

★3.了解：其他药物的作用特点。

?抗癫痫药：概述：癫痫（epilepsy）：异常放电神经元：

1.脑内病灶神经；2.突然、快速高频局部放电；3.向周围放射；4.导致脑功能紊乱。

癫痫病因：肿瘤、颅脑损伤、感染、脑血管意外。

癫痫发作特点：1.突然发作；2.一过性；3.反复性

癫痫分类：

药物作用方式：1.抑制局部放电；2.抑制异常放电扩散。

1.GABA功能；2.干扰Na+、K+、Ca2+通道。

常用药物：一.苯妥英钠（phenytoinsodium）（大仑丁dilantin）

（一）药动学特点：1.po吸收慢，F，差异大；2.刺激性强，不能im；3.血浆蛋白结合率高。4.消除采用非线性消除：＜10mg/ml：按照一级动力学消除，t?20小时；＞10mg/ml：按照零级动力学消除，t?60小时。

（二）作用和用途：1.抗癫痫：抑制放电扩散；稳定细胞膜;增强GABA作用。用途：全身性大发作和部分性发作（首选）失神小发作无效。

2.中枢疼痛综合征：如：三叉神经痛、坐骨神经痛。

3.抗心律失常：治疗强心苷中毒所致室性心律失常的首选药。

（三）不良反应：1.局部刺激性；2.慢性毒性：

（1）齿龈增生：多见于儿童和青年；（2）CNS：共济失调、眩晕等；（3）巨幼红细胞性贫血。

3.其他：（1）过敏反应；（2）心脏毒性；（3）肝坏死。

4.药物相互作用：是肝药酶诱导剂，药物相互作用多。

二．卡马西平(carbamazepine，酰胺咪嗪)

（一）特点：1.作用机制：抑制Na+通道，抑制病灶放电；

2.为广谱抗癫痫药：全身大发作和精神运动性发作首选，治疗神经痛疗效优于苯妥英钠；

3.po-吸收慢,不规则；为肝药酶诱导剂；

4.不良反应：常见，眩晕,共济失调,眼球震颤,昏迷,高敏反应等；严重：骨髓抑制,肝损伤；其他：血液系统：偶见，包括再生障碍性贫血；消化系统：腹部不适、恶心和呕吐；过敏反应：皮炎、嗜红细胞增多。

其他常用药

?抗惊厥药硫酸镁（magnesiumsulfate）

作用和用途:1.竞争性拮抗Ca2+;2.用途:po.—导泻；利胆;im.—抗惊厥;iv.--BP——妊娠高血压.

★★★★抗癫痫药的选用：癫痫小发作，首选乙琥胺，局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那，卡马西平精神性，持续状态用安定，慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。

爱不释手，喜欢便点。

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