考前推动四中枢神经系统药物
2018-4-30 来源：本站原创 浏览次数：次第一节镇静催眠药
一、苯二氮卓类
本类药物有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，不良反应小，临床应用广泛。
地西泮
---（抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静催眠、中枢性肌肉松弛）
1、抗焦虑 用量小于镇静剂量时，临床主要用于各种原因引起的焦虑症。
2、镇静催眠 常用量可呈现镇静催眠作用，能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。临床应用：用于各种失眠，尤其对焦虑性失眠效果，也可用于麻醉前给药。
3、抗惊厥抗癫痫 抗惊厥作用明显，临床主要用于破伤风、子痫、小儿高热引起的
惊厥及某些药物中毒惊厥。静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。
4、中枢性肌肉松弛 可用于脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢性肌强直、腰肌劳损所致的肌肉痉挛，内窥镜检查所致的肌肉痉挛。
1、中枢抑制 连续用药可出现头晕、嗜睡、乏力、肌张力下降等中枢抑制反应。大剂量偶见共济失调。
2、急性中毒 过量使用或静脉注射过快可引起昏迷、呼吸抑制和循环抑制。故静注速度宜缓慢。饮酒、与其他中枢抑制药同时使用可加重毒性反应。苯二氮卓受体阻断药氟马西尼是地西泮中毒的特效对抗药。
3、耐受性和依赖性 长期大量用药可产生耐受性和依赖性，突然停药可引起戒断症状，表现为焦虑、兴奋、失眠、心动过速、震颤、梦魇等症状。
4、禁忌症 有致畸作用故孕妇、哺乳期妇女禁用。重症肌无力、青光眼患者禁用。老年人、儿童、肝肾功能不良者慎用。
二、巴比妥类
本类药物为巴比妥酸的衍生物。主要药物有苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、和硫喷妥钠等。
巴比妥类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，随着剂量的增加，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉作用。
巴比妥类药物易产生药物依赖性。安全性亦远较苯二氮卓类差。因此此类药物已不作镇静催眠药常规使用。但本类药物可用于抗惊厥，苯巴比妥可治疗癫痫大发作和癫痫持续状态，硫喷妥钠可用于静脉麻醉和基础麻醉。
1、后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类药物，次晨可出现眩晕、困倦、精神不振、嗜睡、精细运动不协调及定向障碍等反应。
2、耐受性和依赖性 短期内反复用药可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大药量才能达到原有效应。长期反复或连续用药可产生精神依赖性和躯体依赖性。形成躯体依赖性后，一旦停药，可出现戒断症状。与苯二氮卓类相比，更易产生依赖性，戒断症状亦较重。
3、急性中毒及解救 剂量过大或静脉注射过度过快，可引起急性中毒。表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克、肾功能衰竭等。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。急性中毒的抢救措施：①排除毒物：需洗胃，导泻和加速尿中排泄。导泻用硫酸钠，禁用硫酸镁。静脉滴注碳酸氢钠碱化血液和尿液，加速药物从尿中排出，亦可用利尿药或甘露醇加速药物排泄。②支持和对症治疗。应用中枢兴奋药或升压药。
第二节抗癫痫药
温馨提示：（请 丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫发作均有一定疗效。在小发作合并大发作时可作为首选药使用。
丙戊酸钠的不良反应较轻，常见的有食欲不振、恶心、呕吐等胃肠反应，严重毒性为肝损害，应定期检查肝功能。有致畸作用，妊娠早期禁用。
乙琥胺
乙琥胺仅对小发作有效，是治疗小发作的首选药，对其他类型癫痫无效。
碳酸锂--治疗躁狂症
碳酸锂临床主要用于治疗躁狂症和精神分裂症的躁狂症状与抗精神病药合用疗效较好。对抑郁症、强迫症、经前期紧张症均有一定疗效。
第四节镇痛药
一、阿片生物碱类镇痛药
阿片生物碱类的代表药物有吗啡、可待因。
吗啡
吗啡口服易吸收，但首关消除明显，生物利用率低，一般不作口服给药。皮下注射吸收快。
1、中枢神经系统
（1）镇痛镇静作用 吗啡镇痛作用强，能明显减轻或消除各种疼痛，对持续性钝痛的作用强于间断性锐痛。在镇痛的同时还有明显的镇静作用，能减轻或消除由疼痛引起的紧张、恐惧、焦虑不安等情绪，有些患者还可出现欣快感。镇静作用解除因疼痛引起的不良情绪，能提高患者对疼痛的耐受性。但欣快感是引起吗啡成瘾的因素。
（2）抑制呼吸 其呼吸抑制的程度与剂量有关，剂量越大，呼吸抑制作用越强。吗啡中毒时呼吸频率可降至每分钟3次～4次。严重的呼吸抑制是吗啡中毒引起死亡的主要原因。
（3）镇咳作用 吗啡抑制延髓咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用、因其成瘾性强，临床不作为镇咳药使用，常用成瘾性相对较小的可待因替代。
（4）其他 吗啡能兴奋动眼神经缩瞳核，引起缩瞳，中毒时表现为针尖样瞳孔；兴奋脑干催吐化学感受区，引起恶心、呕吐。
2、平滑肌
（1）胃肠平滑肌 兴奋胃肠平滑肌，提高张力，减少蠕动；抑制消化液的分泌；加上吗啡对中枢的抑制，使患者便意迟钝，从而引起便秘。
（2）胆管平滑肌 治疗量引起胆管奥狄括约肌痉挛性收缩，使胆管排空受阻，胆囊内压力明显提高，可导致上腹不适，甚至诱发或加重胆绞痛。因此，胆绞痛时需与解除平滑肌痉挛药阿托品类合用。
（3）其他平滑肌 降低子宫平滑肌张力，对抗催产素的作用而延长产程；提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重支气管哮喘。
3、心血管系统 扩张阻力血管及容量血管，引起直立性低血压。抑制呼吸，使体内CO2蓄积，致脑血管扩张而颅内压增高。
-认真的看下如何描述，镇痛作用可以和阿司匹林比较、用于心源性哮喘理由有三。
1、镇痛 吗啡对各种疼痛均有镇痛作用，但由于其成瘾性大，临床上仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤等剧痛，也可用于癌症晚期引起的剧痛。对胆绞痛和肾绞痛等内脏绞痛应与阿托品等解痉药合用。对急性心梗死引起的剧痛，不仅可以止痛，而且可减轻患者焦虑情绪和心脏负担。
2、心源性哮喘 心源性哮喘是因左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，静注小剂量吗啡可获得良好的效果，因为吗啡能降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱反射性呼吸兴奋，缓解病人气促和窒息感。同时吗啡的镇静作用有利于消除患者的焦虑不安、紧张、恐惧等不良情绪，有利于疾病的缓解。
1、耐受性及成瘾性 连续或反复应用后，可产生耐受性及成瘾性。成瘾性包括精神依赖性和身体依赖性。
2、急性中毒 用量过大可致急性中毒。可引起昏迷、呼吸深度抑制，瞳孔极度缩小呈针尖样（三个典型症状），血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而死亡。抢救措施主要为人工呼吸、给氧。可使用阿片受体拮抗药纳洛酮对抗吗啡呼吸抑制作用。
3、禁忌症 吗啡抑制胎儿和新生儿的呼吸，延长产程。禁用于分娩止痛，新生儿及哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高患者。
可待因
可待因作用与吗啡相似，镇痛作用为吗啡的1/10，镇咳作用为吗啡的1/4。对呼吸抑制作用较轻，镇静作用不明显，成瘾性低于吗啡，但仍属于《麻醉品管理条例》限制使用的药品。可用于中等程度疼痛的止痛，与解热镇痛药有协同作用。
哌替啶
哌替啶的作用与吗啡相似但较弱。
1、中枢神经系统 镇痛作用为吗啡的1/10，持续时间较短仅2h～4h有明显的镇静作用。抑制呼吸作用比吗啡稍弱，持续时间短。
2、扩张血管 可扩张血管引起体位性低血压，由于呼吸抑制使体内CO2蓄积，导致脑血管扩张，颅内压升高。
3、兴奋平滑肌 增加胃肠道平滑肌及括约肌张力，使肠蠕动减慢，但作用短暂，故不引起便秘；治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量可使其收缩；对妊娠末期子宫无影响，不延长产程。
1、镇痛 因其成瘾性比吗啡小，常替代吗啡用于各种剧痛，如创伤性疼痛，手术后疼痛及晚期癌痛等。胆、肾绞痛患者需与阿托品等M受体阻断药合用。新生儿对哌替啶呼吸抑制作用特别敏感，故临产前2~4小时禁用。
2、麻醉前给药 消除患者术前的紧张、恐惧感。减少麻醉药用量。
3、人工冬眠 与氯丙嗪、异丙嗪组成的冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。
4、心源性哮喘 可替代吗啡用于心源性哮喘。
美沙酮
美沙酮镇痛作用强度和持续时间与吗啡相似。抑制呼吸、便秘、缩瞳以及升高胆内压的作用均较吗啡弱，其主要优点是耐受性和成瘾性发生较慢，戒断症状也较轻且易治疗，用于创伤，手术后及晚期癌症等引起的剧痛，是戒除吗啡或海洛因成瘾性的替代药物。
第五节解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药又称非甾体抗炎药，是一类具有解热、镇痛作用，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。目前认为其共同的作用机制是抑制环氧酶（前列腺素合成酶）从而抑制前列腺素的合成。
一、解热镇痛抗炎药的共同作用
解热作用、镇痛作用、抗炎、抗风湿作用、
二、常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）是弱酸性药物，与血浆蛋白结合率为80%～90%。主要从尿中排泄，碱性尿可加速其排出，服用碳酸氢钠碱化尿液是解救水杨酸类药物中毒的有效方法。（深刻理解酸酸碱碱促吸收酸碱碱酸促排泄，还有就是吃药一般喝白开水的例子）
1、解热、镇痛、抗炎及抗风湿 具有较强的解热和镇痛作用。常与其他解热镇痛抗炎药配成复方制剂，用于感冒发热，头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及痛经等慢性钝痛。抗炎、抗风湿作用也较强，可较好也缓解急性风湿热和类风湿性关节炎的症状，也可用于急性风湿热的鉴别诊断。目前仍是风湿及类风湿性关节炎控制症状的首选药。
2、抑制血栓形成 血栓形成与血小板聚集有关。
小剂量（每日50mg～mg）防止血栓的形成。
大剂量阿司匹林促进血栓的形成。
---为您姨扬名的注解是什么？？
对乙酰氨基酚
--扑热息痛的最好注解，他的作用就是解热和镇痛。
对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，作用强度与阿司匹林相似，无抗炎、抗风湿作用。对血小板及凝血时间无明显影响。对胃肠道的刺激作用小，不诱发溃疡，无雷耶综合症。因此被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也广泛使用。临床主要用于感冒发热、头痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。
第七节中枢兴奋药
咖啡因
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱。有兴奋呼吸中枢、血管运动中枢、骨骼肌、收缩脑血管、促使胃分泌作用和轻度的利尿作用（多项的可能）。主要用于解除中枢抑制状态，临床用于因严重传染病或解热镇痛药等中枢抑制药中毒所致的呼吸抑制和循环衰竭。因咖啡因有成瘾性，现已列入受国家管制的精神药品范围。消化性溃疡者慎用。
尼可刹米
尼可刹米又称可拉明，兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。临床用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救，对抗吗啡中毒效果较好，对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
山梗菜碱
山梗菜碱（洛贝林）兴奋颈动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。临床用于新生儿窒息、一氧化碳中毒所致的窒息、吸入麻醉剂等所致的中毒以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭
吡拉西坦
吡拉西坦又称脑复康，直接作用于大脑皮质，促进大脑皮层细胞代谢，具有激活、保护和修复脑细胞的作用，可以增强记忆，提高学习能力。临床用于脑外伤后遗症、慢性酒精中毒、阿尔茨海默病、老年人脑机能不全综合征及脑血管意外等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。不良反应偶见口感、失眠、食欲低下等。禁用于孕妇和新生儿。
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